Сок грейпфрута как помощник в усвоении лекарственных препаратов

6′,7′-дигидроксибергамоттин (DHB)– это естественный фуранокумарин, в основном встречается в соке горького апельсина и грейпфрута, и, как считают, отвечает за так называемый эффект сока грейпфрута.

Почему 6',7'-дигидроксибергамоттин включают в состав различных добавок?

6',7'-DHB выставляется в продажу в качестве стимулятора анаболизма и предназначен для повышения усвоения пероральных ААС, лекарственных препаратов, пищевых добавок и продуктов питания. По сообщениям, DHB крайне эффективен при блокаде активности фермента P450 CYP3A4 цитохрома в печени и кишечнике, т.е. такой блокаде, что отвечает за снижение степени усвоения внешних малых органических молекул.

Активные компоненты сока грейпфрута (тот же 6',7'- DHB) улучшают биологическую усвояемость препаратов после перорального приема, но не после внутривенного инъецирования тех же препаратов. Установлено, что в метаболизме ААС важную функцию играет активность 6-бета-гидроксилазы (демонстрируемая CYP3A4 ферментом). Лабораторные эксперименты и опыты в естественных условиях показали, что гидроксилирование в 6-бета-положении катализировалось ферментом CYP3A4 у кортизола тестостерона, андростендиона, прогестерона и у синтетических соединений типа дексаметазона, дианабола (метандростенолона) и будесонида. По сей причине многие бодибилдеры комбинируют пероральные анаболики с 6',7'-DHB и/или с бергамоттином. В этой ситуации вместе с большей биоусвояемостью человек подвергает себя большей степени токсикоза и побочным эффектам (как правило, это гипертония, гинекомастия, сыпь и облысение у мужчин).

В 2014 г. К. Вандермолен с сотрудниками провели анализ шести спортивных пищевых добавок, промаркированных на предмет содержания в них бергамоттина. фуранокумарина и/или 6',7'-DHB. По сравнению с маркированными продуктами, 4 добавки не имели в своем составе присутствия фуранокумарина, который был обнаружен в двух добавках в минимальных концентрациях. Блокада CYP3A подобных низких концентраций бергамоттина и DHB оказалась больше, чем тому могли бы поспособствовать два фуранокумарина, что позволяет предположить о наличии других сильнодействующих и суперактивных блокаторов CYP3A.

Как применять оральные анаболические стероиды

Какой эффект у сока грейпфрута и причем здесь 6',7'-DHB?

Сок грейпфрута способен повысить биоусвояемость большого количества лекарственных препаратов, принимаемых орально, в силу производства механизма блокады на основе кишечного метаболизма препаратов при потреблении. Как говорилось выше, 6',7-DHB идентифицировали в качестве вероятного активного компонента, ответственного за эффект грейпфрутового сока. Однако исходя из исследований, DHB нельзя считать основным активным ингредиентом, хотя он существенно способствует взаимодействию фелодипина и грейпфрутового сока. Некоторые исследователи пришли к выводу, что сок грейпфрута (а не 6',7'-DHB) может повышать концентрации циклоспорина, вероятно, по причине того, что кишечный P-гликопротеин может быть более важным фактором, определяющим доступность циклоспорина, нежели ингибирование цитохрома P450 CYP3A4. Сок грейпфрута, как установлено, также может слегка воздействовать на модуляцию функции P-гликопротеин. 6',7'-DHB во многом влияет на эффект сока грейпфрута, в котором, однако, содержится много прочих производных фуранокумарина и флавоноида, способных изменять метаболизм препаратов путем CYP.

Побочное действие и меры предосторожности

От блокады CYP3A4 в тонком кишечнике могут повышаться концентрации препарата в плазме крови (особенно амиодарона, фелодипина), отчего увеличивается риск побочных эффектов от приема препаратов. Таким образом 6',7'-DHB сам по себе не оказывает побочного действия, но при взаимодействии с рецептурными препаратами вполне может вызвать нежелательные побочные эффекты.

P.S. Не забудьте зарегистрироваться на портале FitBody. Так будет выглядеть ваш профиль, Вы сможете не только отслеживать свои результаты, но и следить за другими пользователями!

Читайте также

Комментарии к статье

«Сок грейпфрута как помощник в усвоении лекарственных препаратов»